Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации
министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 3 марта 2006 года № 32
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Гриппостад® Стопкашель / Grippostad® Stopcough
Клобутинол
Состав лекарственного средства
Активные ингредиенты:
20 капель (эквивалент 0,93 мл) содержат 40 мг клобутинола гидрохлорида.
10 мл (эквивалент 2 мерных ложек) содержат 40 мг клобутинола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества:
Моногидрат лимонной кислоты, глицерин 85%, дегидрат сахарина натрия, вода очищенная, вкусовые добавки.
Моногидрат лимонной кислоты, натрия бензоат, натрия цикламат, гипромеллоза сахарин натрия дегидрат, жидкий сорбитол 70% (некристаллизующийся) (Ph. Eur), вода очищенная, клубничная отдушка.
Одна мерная ложка (5 мл) содержит приблизительно 550 мг сорбитола в соответствии с 0,55 г карбогидратов (приблизительно 9 кДж, относительно 2 ккал).
Фармакотерапевтическая группа и код АТС
Другие противокашлевые препараты
АТС код R05DB03
Фармакологические свойства препарата
Фармакокинетика
Клобутинола гидрохлорид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время до достижения пиковой концентрации в крови составляет от 1 до 2 часов. Совокупность параметров времени плазменной концентрации можно описать двухбункерной моделью. Проникновение (всасывание) проходит с периодом полужизни в 15-30 минут. Более быстрая из двух фаз выведения имеет период полужизни от 1,5 до 3 часов, а более медленная фаза выведения имеет период полужизни от 23 до 32 часов.
Абсолютная биодоступность после одного приема внутрь составляет 25 - 28% и, при многократном введении, увеличивается до 46% (раствор для приема внутрь). В результате этого необходимость в уменьшении дозы возникает только в том случае, если у пациента проявляются побочные действия клобутинола.
Большой процент дозы клобутинола распадается на метаболиты, некоторые из которых являются активными и подлежат значительно более медленному выведению, чем неизмененное вещество. От 80 до 90% дозы выводится в основном почками в течение 96 часов. Фекальное выведение низкое и составляет не более 3%. Выведение неизмененного вещества почками ограничивается первыми несколькими часами после приема, а общее выведение неизмененного вещества с мочой составляет 1-2%. Не имеется значимых данных по связыванию с белками плазмы и выведению у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, у детей или пожилых пациентов.
Фармакодинамика
Клобутинол является производным фенилпиперазина. Это неопиоидное вещество от кашля, которое действует на центральную нервную систему, препятствуя кашлевому рефлексу в кашлевом центре продолговатого мозга.
Показания к применению
Для краткосрочного (максимум 5-7 дней) использования при сухом кашле.