Антидепрессанты
Материал подготовлен резидентом КазНМУ им. С.Д. Асфендиярова Енцовым Д. В.
Классификация современных антидепрессантов
1. Трициклические (классические) антидепрессанты (тца) и родственные им соединения
представители: имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, пиразидол;
механизм действия: неселективное угнетение обратного захвата НА и серотонина (5-HT) нервными окончаниями соответствующих структур мозга, обратимое ингибирование моноаминооксидазы - МАО (пиразидол).
2. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНС)
представители: венлафаксин, милнаципран;
механизм действия: избирательное угнетение обратного захвата НА и серотонина нервными окончаниями.
3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
представители: флуоксетин, пароксетин, сертралин, циталопрам, кломипрамин и др.;
механизм действия: избирательное угнетение обратного захвата серотонина нервными окончаниями.
4. Ингибиторы моноаминоксидазы
• необратимые (фенелзин, транилципромин);
• обратимые (моклобемид, пиразидол).
5. Активаторы обратного захвата серотонина
представитель: тианептин (коаксил).
6. Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия
представители: миансерин - антагонист альфа2-адренорецепторов и 5-HT постсинаптических рецепторов серотонина; нафазодон - блокирует постсинаптические серотониновые рецепторы5-HT2-типа, проявляет умеренный аффинитет к мембранному транспортеру серотонина; миртазапин - блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, угнетающие высвобождение серотонина, в результате чего серотонинергическая нейропередача усиливается; также блокирует постсинаптические 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы, что ведет к модуляции серотонинергической нейропередачи.
Антидепрессанты первого поколения
неселективные антидепрессанты
влияющие на механизм
смешанные ингибиторы обратного захвата НА/5-НТ (амитриптилин)
ингибиторы обратного захвата преимущественно 5-НТ (кломипрамин)
ингибиторы обратного захвата преимущественно НА (мапротилин, дезипрамин)
влияющие на механизм и субстрат
ингибиторы обратного захвата 5-НТ/блокаторы рецепторов (тразодон, нефазодон)
влияющие на субстрат
антагонисты рецепторов (миансерин)
необратимые ИМАО (ипраниазил)
Преимуществами препаратов первого поколения является тот факт, что к ним относятся так называемые эталонные препараты (имипрамин, амитриптилин, кломипрамин), отличающиеся наибольшей мощностью тимоаналептического действия и эффективностью при наиболее тяжелых меланхолических депрессиях. К преимуществам этой группы препаратов следует отнести большой опыт их клинического применения (что подразумевает знание врачей особенностей их действия, эффективности и переносимости), пожелания больных, основанные на личном опыте их успешного предшествующего применения, а также доступная стоимость.
Недостатки препаратов первого поколения более существенны и многочисленны; к ним относятся: