Трамадол (Tramadol)
Резидент КазНМУ им. С.Д. Асфендиярова Гасанов А.
Трамадол (трамадола гидрохлорид) - это опиоидный ненаркотический синтетический анальгетик центрального действия, который зарегистрирован более чем в 100 странах, а опыт его применения составляет более 20 лет. В настоящее время накоплена большая база данных по его безопасности.
В отличие от других опиоидных агонистов трамадол имеет двойной механизм действия:
• активирует противоболевые m-опиатные рецепторы, за счет связывания с ними самого трамадола и его метаболита М1; но при этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 (шесть) тысяч раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата очень слабый;
• активирует неопиоидные противоболевые системы посредством ингибирования обратного захвата норадреналина и серотонина в нервных синапсах спинного мозга, а также посредством активации открытия К+ и Са2+ каналов, вызывая в спинальных нейронах гиперполяризацию мембран; за счет указанных механизмов происходит блокирование (торможение проведения) ноцицептивных импульсов на спинальном уровне.
Синергизм (взаимное усиление) двух механизмов действия трамадола, обусловливают его высокую эффективность (существенное усиление общего обезболивающего действия); при назначении трамадола в рекомендуемых терапевтических дозах он не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (запоров) и мочевых путей.
Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола практически отсутствует (слабый наркогенный потенциал). Случаи злоупотребления трамадолом крайне редки; если появляются симптомы отмены, то они выражены слабо. Исследования показали, что потенциал возникновения наркомании, так же как и эйфорические или дисфорические эффекты, у трамадола сопоставим с плацебо.
Таким образом, важным преимуществом трамадола перед всеми истинными опиатами и большинством синтетических опиоидов является:
• его минимальный наркогенный потенциал;
• низкий риск развития опасных осложнений со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Низкий риск влияния трамадола на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему (как было уже ранее отмечено - при назначении трамадола в рекомендуемых терапевтических дозах) выгодно отличают его от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); трамадол может использоваться в случаях, когда имеются противопоказания к применению НПВС.
В связи с рассмотренными выше особенностями трамадола он не отнесен к наркотическим препаратам и не подлежит специальному учету как наркотик. В то же время особенности фармакокинетики трамадола гидрохлорида послужили основанием для включения его в список сильнодействующих лекарств «Постоянного комитета по контролю наркотиков» с обязательным предметно-количественным учетом (выписывается на специальном бланке рецепта - форма 148).