Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 17 октября 2012 года № 784
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кориол
Торговое название
Кориол
Лекарственная форма
Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 - на другой (для дозировки 6.25 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 - на другой (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).
Альфа - бета-адреноблокаторы.
Код АТХ С07АG02
Фармакокинетика
Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4'-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5-9 ч для R(+) карведилола и 7-11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.
У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,
Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.
Фармакодинамика