Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 10 января 2012 года № 21
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бризези 10
Торговое название
Бризези 10
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаста натрия 10.380 мг
(эквивалентно монтелукасту 10 мг),
вспомогательные вещества: лактоза безводная (категории DC), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликоллат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
оболочка: инстакоат универсальный желтый IC-U-5855: в т.ч. титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172); вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с линией разлома на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.
Код АТС R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток, покрытых пленочной оболочкой. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3-4 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
Бризези 10 связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Бризези 10 активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези 10, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Фармакодинамика