Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 28 января 2014 года № 58
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Нейроксон
Торговое название
Нейроксон
Международное непатентованное название
Цитиколин (сiticoline)
Лекарственная форма
Раствор для перорального применения, 100 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: цитиколина натрия (в пересчете на цитиколин) - 104.50 мг (100.00 мг)
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), калия сорбат, глицерин, сорбит, глицеринформаль, натрия цитрат, натрия сахарин, кислота лимонная моногидрат, вода очищенная
Описание
Бесцветная или с желтым оттенком жидкость со специфическим запахом. Допускается опалесценция
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код АТХ N06ВХ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цитиколин хорошо всасывается при пероральном применении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат почти полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения почти одинаковы.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Приблизительно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой - на протяжении первых 36 часов, через дыхательные пути - на протяжении первых 15 часов), вторая фаза - медленное высвобождение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма.
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.