Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 17 февраля 2014 года № 112
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гептор
Торговое название
Гептор
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем
Состав
1 флакон лиофилизата содержит
активного вещества - адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг в пересчете на адеметионин - 400 мг,
1 мл растворителя содержит
активного вещества - L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68.48 мг
вспомогательные вещества - натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептор (активное вещество адеметионин) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.