Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 04 февраля 2014 года № 82
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дексдор
Торговое название
Дексдор
Международное непатентованное название
Дексмедетомидин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мкг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - дексмедетомидина гидрохлорид 118 мкг (эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Снотворные и седативные средства. Снотворные и седативные препараты другие. Дексмедетомидин.
Код АТХ N05CM18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика дексмедетомидина изучалась у здоровых добровольцев при краткосрочном внутривенном введении и у пациентов отделения интенсивной терапии при длительном инфузионном введении препарата.
Распределение
Дексмедетомидин подчиняется двухкамерной модели распределения. У здоровых добровольцев он подвергается быстрой фазе распределения с периодом полураспределения (t1/2α) равным 6 мин.
Среднее значение терминального периода полувыведения (t1/2) приблизительно равно 1,9-2,5 ч (min 1,35, max 3,68 ч) и среднее значение равновесного объема распределения (Vss) приблизительно равно 1,16-2,15 л/кг (90-151 л). Среднее значение плазменного клиренса (Cl) - 0,46-0,73 л/ч/кг (35,7-51,1 л/ч). Средняя масса тела, характерная для указанных Vss и Cl равнялась 69 кг. Плазменная фармакокинетика дексдеметомидина у пациентов отделения интенсивной терапии после введения препарата >24 ч сопоставима. Расчетные фармакокинетические параметры: t1/2 приблизительно равен 1,5 ч, Vss - приблизительно 93 л и Cl - приблизительно 43 л/ч. В диапозоне доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/ч фармакокинетика дексмедетомидина линейна, он не кумулирует при лечении, длящемся на протяжении до 14 дней. Связь с белками плазмы дексмедетомидина - 94%. Степень связывания с белками плазмы постоянна в диапазоне концентраций от 0,85 до 85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается как с сывороточным альбумином человека, так и с a1-кислым гликопротеином, сывороточный альбумин является основным белком, с которым дексмедетомидин связывается в плазме.
Метаболизм и выведение
Дексмедетомидин полностью метаболизируется в печени. Начальный метаболизм протекает по трем метаболическим путям: прямое N-глюкуронирование, прямое N-метилирование и опосредованное цитохромом P450 окисление. Преобладающими метаболитами дексмедетомидина в кровотоке являются два изомерных N-глюкуронида.