Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 11 апреля 2014 года № 256
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зептол 200
Торговое название
Зептол 200
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, кремний коллоидный безводный,гипромеллоза 2208 (Метоцел K4 M), крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят (Тип А), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Описание
Круглые, плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой «ZEPTOL 200» на одной стороне и с риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.
Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме крови неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Равновесная концентрация карбамазепина в плазме крови достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов печени, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Концентрация неизмененного карбамазепина в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной фракции его в плазме крови (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней его в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Объем распределения карбамазепина колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид-карбамазепина участвует в основном изоформа цитохрома Р450 3А4. Также образуются фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).
Равновесная терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, имеет существенные индивидуальные колебания. Для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме крови.