Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 11 апреля 2014 года № 256
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Прамипекс
Торговое название
Прамипекс
Международное непатентованное название
Прамипексол
Лекарственная форма
Таблетки 0,25 мг, 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0.25 мг или 1.0 мг,
вспомогательные вещества: маннитол (маннитол 25), крахмал кукурузный (чистота 21 А), крахмал прежелатинизированный (крахмал 15000), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Белого или почти белого цвета овальные таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и риской на другой стороне (дозировка 0.25 мг)
Белого или почти белого цвета круглые таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и риской на другой стороне (дозировка 1 мг)
Фармакологическая группа
Антипаркинсонические препараты. Допаминовых рецепторов стимуляторы. Прамипексол
Код ATХ N04BC05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90% и максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 3 часа. Обычно прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола, но скорость его всасывания была несколько снижена, что не является клинически существенным. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, не зависимо от лекарственной формы.
Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительно степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизменном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин и почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.
Фармакодинамика
Прамипекс является агонистом допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами D2 и обладает выраженным сродством к D3 рецепторам, а также полной внутренней активностью. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипекс ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающую в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.