Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 3 июня 2014 года № 395
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диклофенак
Торговое название
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, 3 мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол (манит), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия пиросульфит), натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Производные уксусной кислоты. Диклофенак.
Код АТХ: М01АB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения 75 мг диклофенака составляет 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 15-30 мин. Спустя 3 ч. после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Фармакодинамика
Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
-альгодисменорея
Способ применения и дозы
Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно.