Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 18 июня 2014 года № 435
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Легенд
Торговое название
Легенд
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем
Состав
Один флакон препарата содержит:
активное вещество - адеметионина (S-аденозил-L-метионин)1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно катиону адеметионина 400 мг),
5 мл растворителя содержат:
L-лизин, натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин
Код АТХ А16АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения адеметионин характеризуется быстрым распределением в тканях и период полувыведения составляет около 1.5 ч (Т1/2 - 1.5 ч). Внутримышечное поглощение почти полное (96 %), пиковая концентрация в плазме достигается в течение 45 мин после применения. Связывание адеметионина с белками плазмы крови незначительно и составляет ≤ 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени.
Выводится почками и с фекалиями, почечная экскреция составляет около 15.5±1.5 % через 48 ч, экскреция с фекалиями - около 23.5±3.5 % через 78 ч.
Фармакодинамика
S-аденозил-L-метионин (адеметионин) восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Молекула адеметионина донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Адеметионин оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему.