Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 сентября 2014 года № 583
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пиоглисант
Торговое название
Пиоглисант
Международное непатентованное название
Пиоглитазон
Лекарственная форма
Таблетки 15 мг, 30 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиоглитазона гидрохлорид 16.53 мг (эквивалентно пиоглитазону 15.00 мг) для дозировки 15 мг, или 33.06 мг (30.00 мг) для дозировки 30 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кармеллоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 15 мг); таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и логотипом в виде креста (для дозировки 30 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема.
Тиазолидиндионы. Пиоглитазон
Код АТХ A10BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного приема суточной дозы. Равновесные концентрации в сыворотке крови пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон + активные метаболиты) достигаются в течение 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению соединений или метаболитов. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax), область под кривой (AUC) и минимальные концентрации в сыворотке крови (Cmin) пиоглитазона и общего пиоглитазона увеличиваются пропорционально дозам 15 мг и 30 мг в день.
Абсорбция
После перорального приема пиоглитазон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, определяется в сыворотке крови через 30 минут, а пиковая концентрация достигается через 2 часа. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет более 80%.
Распространение
Предполагаемый объем распределения препарата в организме составляет 0.25 л/кг. Пиоглитазон и его активные метаболиты в значительной степени связаны с белками плазмы крови (> 99%).
Метаболизм Пиоглитазон в значительной степени усваивается путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично преобразовываются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты M-II и M-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и М-III (кето-производные пиоглитазона) обладают фармакологической активностью.
В дополнение к пиоглитазону M-III и M-IV являются основными, связанными с препаратом видами, определенными в сыворотке крови человека после многократного применения дозы. Известно, что многочисленные изоформы цитохромов Р450 участвуют в метаболизме пиоглитазона. В метаболизме участвуют такие изоформы цитохрома Р450, как CYP2C8 и, в меньшей степени, CYP3A4, с дополнительным участием различных других изоформ, в том числе внепеченочный CYP1A1.
Выведение