Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 2 мая 2013 года № 426
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ТелзапÒ
Торговое название
ТелзапÒ
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг или 80 мг
Состав
1 таблетка содержит
активные вещества - телмисартан - 40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат
Описание
Таблетки беловато - желтоватого цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью и риской с двух сторон (для дозировки 40 мг), с маркировкой «80» на одной стороне (для дозировки 80 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание телмисартана происходит быстро. Средняя абсолютная биодоступность для телмисартана составляет около 50%.
Если принимать телмисартан вместе с едой, сокращение площади под кривой времени-концентрации в плазме (AUC0-∞) телмисартана изменяется от 6% (доза в 40 мг) примерно до 19% (доза в 160 мг). Через 3 часа после приема концентрации в плазме не изменяются, независимо от приема телмисартана вместе с едой или натощак.
Небольшое снижение в AUC не влечет за собой ослабления лечебного действия. Между дозами и уровнями в плазме отсутствует линейная связь.
Телмисартан привязывается к протеинам плазмы (> 99,5%), главным образом, к альбумину и гликопротеину кислоты альфа-1. Средний объем распространения в стационарном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом вымывания >20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшем объеме, площадь под кривой времени-концентрации в плазме (AUC) увеличиваются обратно пропорционально дозе. Доказательство клинически значимой кумуляции телмисартана, принятого в рекомендуемой дозе, отсутствует. Концентрации в плазме были более высокими у женщин, чем у мужчин, что не влияло значительно на эффективность препарата.
После перорального (и внутривенного) приема телмисартан почти целиком выводится из организма вместе со стулом, главным образом, в неизменившимся составе. Кумулятивное выведение вместе с мочой составляет < 1% от дозы. Общий клиренс плазмы (Clt) - высокий (примерно, 1 000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1 500 мл/мин).
Влияние в зависимости от пола пациента:
В концентрациях в плазме наблюдались половые различия, Cmax и AUC были, примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно, у женщин по сравнению с мужчинами.
Пациенты с нарушенной почечной функцией: