Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 13 мая 2013 года № 446
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Семлопин
Торговое название
Семлопин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг и 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 2,5 и 5 мг амлодипина, соответственно
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и логотипом «К» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения амлодипин быстро всасывается из пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме через 6-12 часов. Пища не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней при регулярном применении. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Амлодипин - это антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), который блокирует движение ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов и, таким образом, обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальний эффект амлодипина достигается, во-первых, путем расширения периферических артериол, благодаря чему достигается снижение постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к сокращению расходования энергии и, соответственно, потребности в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает доступ кислорода к ишемизированному миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).