Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 28 июня 2013 года № 596
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пиразинамид-Д
Торговое название
Пиразинамид-Д
Международное непатентованное название
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиразинамид 150 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, starlac**, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.
** - смесь, состоящая из 85 частей лактозы моногидрат (ЕФ/Ф США) и 15 частей крахмала кукурузного(ЕФ/Ф США), не содержащего ГМО
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Фармакотерапевтичекая группа
Противотуберкулезные препараты, прочие.
Код АТХ J04AK01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь частично растворяется в полости рта. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10% препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).
Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4% принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40% в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70% продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.
Фармакодинамика
Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.
Показания к применению
легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)
казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы
Способ применения и дозы