Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 декабря 2014 года № 843
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Этенем
Торговое название
Этенем
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг/200 мг/300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эфавиренз 600 мг,
эмтрицитабин 200 мг,
тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг,
вспомогательные вещества: целюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай II розовый 85F94172 (состав: спирт поливиниловый гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол/PEG 3350 или 4000, тальк, железа(III) оксид красный (Е 172), железа(II, III) оксид черный (Е 172)
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «H» с одной стороны и «128» с другой
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил и эфавиренз.
Код АТХ J05AR06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Для определения фармакокинетики фиксированной комбинации эфавиренза, эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата были использованы отдельные лекарственные формы этих активных веществ, принимаемых отдельно ВИЧ-инфицированными пациентами.
Всасывание
У ВИЧ-инфицированных пациентов максимальная концентрация эфавиренза в плазме достигалась через 5 часов, а стабильная концентрация устанавливалась к 6-7 дню. У 35 пациентов, получавших эфавиренз 600 мг в сутки, максимальная концентрация (Cmax) составляла 12.9 ± 3.7 µМ (29%) и минимальная концентрация (Cmin) составляла 5.6 ±3.2µМ (57%), площадь под кривой соотношения «концентрация - время» (AUC) была 184 ± 73 µМ*h (40%).
Эмтрицитабин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1- 2 часа после приема дозы. При приеме многократных доз эмтрицитабина с 24 часовыми интервалами ВИЧ-инфицированными пациентами Cmax составила 1.8 ± 0.7 µг/мл (39% CV), Cmin 0.09 ± 0.07 µг/мл (80%) и AUC 10.0 ± 3.1µг*h/мл (31%).
При пероральном приеме одной дозы 300мг тенофовира дизопроксила фумарат ВИЧ-инфицированными пациентами максимальная концентрация тенофовира была достигнута в течение 1 часа, при этом значения Cmax и AUC (% CV) были 296 ± 90 нг/мл (30%) и 2,287 ± 685 нг*h/мл (30%) соответственно. Пероральная биодоступность тенофовира у пациентов при приеме натощак была примерно 25%.
Влияние пищи