Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 4 апреля 2013 года № 341
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Потенциале
Торговое название
Потенциале
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: силденафил - 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин (Е 132).
Описание
Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого (для дозировки 50 мг) или синего (для дозировки 100 мг) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40 %. Если препарат принимают с жирной пищей, скорость всасывания снижается и время максимальной концентрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %.
Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50 % активности самого препарата. Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40 % от таковых силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, период полувыведения - 3-5 часов. Силденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (80 % от принятой дозы) и в меньшей степени - с мочой (13 % от принятой дозы).
Фармакодинамика
Потенциале является пероральным препаратом для лечения больных с эректильной дисфункцией. Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).