Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 30 декабря 2019 года № 025733
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Интрафен
Торговое название
Интрафен
Международное непатентованное название
Ибупрофен
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 800 мг/8 мл
Состав
Один флакон содержит
Активное вещество - ибупрофен 800 мг,
вспомогательные вещества: аргинин, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.
Код АТХ М01АЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В таблице, указанной ниже, имеются данные о фармакокинетических параметрах ибупрофена:
| Фармакокинетические параметры ибупрофена для внутривенного введения | ||
|
| 400 мг* Интрафен Средний показатель (CV %) | 800 мг* Интрафен Средний показатель (CV %) |
| Число пациентов | 12 | 12 |
| AUC (мкг/ч /мл) | 109,3 (26,4) | 192,8 (18,5) |
| Cmax (мкг/мл) | 39,2 (15,5) | 72,6 (13,2) |
| KEL (л/ч) | 0,32 (17,9) | 0,29 (12,8) |
| T1/2 (ч) | 2,22 (20,1) | 2,44 (12,9) |
AUC - площадь под кривой
Cmax - максимальная концентрация в плазме
CV - коэффициент вариации
KEL - константа скорости элиминации
T1/2 - период полувыведения
*= 30 мин. время введения в вену через капельницу
Абсорбция. При введении внутривенно Интрафен сразу попадает в кровь.
Распределение. Ибупрофен является рацемической смесью [-]R- и [+]S- изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+]S-изомер отвечает за клиническую эффективность. [-]R-форма считается фармакологически неактивной, и в организме взрослого пациента медленно и частично (около 60 %) преобразовывается в активную [+]S разновидность. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активной субстанции.
Также, как и большинство нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы крови (более 99 % при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях более 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно.
Биотрансформация. Примерно 90% ибупрофена распадается на два основных метаболита: метаболит А и метаболит В, которые оказывают противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Выведение. В организме человека выведение ибупрофена является быстрым и полным. Более 95 % перорально усвоенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов в течение 24 часов.
Линейное/нелинейное связывание. В концентрации более 20 мкг/мл связывание с белками плазмы нелинейное.
Фармакодинамика