Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 30 января 2020 года № 026500
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дюралонг
Торговое название
ДЮРАЛОНГ
Международное непатентованное название
Дапоксетин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые плёночной оболочкой, 30 мг и 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дапоксетина гидрохлорид 33.58 мг/67.16 мг (эквивалентно дапоксетину - 30 мг/60 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,
пленочное покрытие: опадрай белый (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, лецитин (соевая)).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с гравировкой «DPX» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 30 мг и 60 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Дапоксетин.
Код АТХ G04BX14
Фармакокинетика
Всасывание
Дапоксетин быстро всасывается с достижением максимальных плазменных концентраций (Сmах) приблизительно через 1-2 часа после приёма препарата. Абсолютная биодоступность составляет 42% (в диапазоне 15-76%), пропорциональное повышение AUC и Cmax наблюдается между дозами 30 мг и 60 мг. После приёма множественных доз значения AUC для дапоксетина и его активного метаболита десметилдапоксетина повышаются приблизительно на 50% в сравнении со значениями AUC после приёма однократной дозы.
Приём жирной пищи умеренно снижает Сmах дапоксетина (на 10%) и умеренно повышает AUC (на 12%), а также слегка задерживает время достижения пиковых концентраций в плазме крови. Дапоксетин можно принимать независимо от приёма пищи.
Распределение
Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы. Активный метаболит десметилдапоксетин связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Равновесный средний объём распределения дапоксетина составляет 162 литра.
Метаболизм
Дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек (прежде всего CYP2D6, CYP3A4) и флавин-содержащей монооксигеназой (FMO1). После перорального приема 14С-дапоксетина последний активно метаболизировался с образованием множества метаболитов, с вовлечением, прежде всего, следующих путей биотрансформации: N-окисление, N-деметилирование, гидроксилирование нафтила, глюкуронирование и сульфатирование. Имеется свидетельство о наличии пресистемного эффекта первого прохождения после приема внутрь.