Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 2 сентября 2015 года № 716
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Урфоцин
Торговое название
Урфоцин
Международное непатентованное название
Фосфомицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г
Состав
Один пакет содержит
активное вещество - фосфомицина трометамола 5,631 г (эквивалентно фосфомицину 3,000 г),
вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор мандариновый, сахарин, этанол.
Описание
Гранулы беловатого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.
Код АТХ J01XX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после перорального приема и составляет 22-32 мкг/мл (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.
Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Фосфомицина трометамол - антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты. Урфоцин обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.