Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 17 июня 2016 года № 002424
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Фторафур®
Торговое название
ФТОРАФУР®
Международное непатентованное название
Тегафур
Лекарственная форма
Капсулы 400 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - тегафур 400 мг,
вспомогательное вещество -стеариновая кислота,
капсула:
оболочка корпуса: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), железа (III) оксид красный (Е 172), желатин,
оболочка крышечки: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), пунцовый 4R (Е 124), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.
Код АТХ L01ВС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после его однократного введения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Тегафур обладает высокой липофильностью (в 250 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Тегафур выделяется из организма в основном с мочой. 60 % тегафура выделяется с мочой в неизмененном виде, 10 % - в виде 5‑фторурацила, 5 % - в виде активных метаболитов (фторуридинсодержащие нуклеозиды и нуклеотиды). По прошествии 12 часов после приема тегафура значительно уменьшается его содержание в организме, в связи с чем рекомендуется применять тегафур с 12-часовыми интервалами.
Фармакодинамика
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу.