Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 4 мая 2017 года № 008075
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Варфарекс®
Торговое название
ВАРФАРЕКС®
Международное непатентованное название
Варфарин
Лекарственная форма
Таблетки 3 мг и 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - варфарин натрия 3 мг или 5 мг (в виде варфарина натрия клатрата),
вспомогательные вещества (таблетки 3 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, индигокармин (Е 132),
вспомогательные вещества (таблетки 5 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, пунцовый 4R (E 124).
Описание
Таблетки 3 мг − таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг − таблетки розового цвета с более темными вкраплениями, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской на четыре части на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты непрямые (витамина К антагонисты)
Код АТХ B01АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2‑5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарин полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Концентрация препарата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. 99 % введенного препарата связывается с белками плазмы крови.
Варфарин подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве - с желчью.
Полупериод выведения после однократного приема препарата внутрь составляет 20‑60 ч (в среднем 40 ч). 92 % введенного препарата выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество - в неизмененном виде.
Существенных изменений фармакокинетики варфарина у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При наличии нарушений функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.
Фармакодинамика
Варфарекс относится к группе антикоагулянтов - производных кумарина.