Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 12 апреля 2019 года № 020761
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Taсигна®
Торговое название
Тасигна®
Международное непатентованное название
Нилотиниб
Лекарственная форма
Капсулы 150 мг и 200 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - нилотиниба гидрохлорида моногидрат 165,45 мг или 220,6 мг, эквивалентно нилотинибу 150 мг или 200 мг соответственно,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер (188), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 150 мг), железа оксид желтый (Е 172),
состав краски для надписи: шеллак (Е 904), спирт дегидрированный, железа оксид черный (E 172) (для дозировки 150 мг), железа оксид красный (E 172) (для дозировки 200 мг), вода очищенная, бутанол, пропиленгликоль (Е 1520), 2-пропанол, аммония гидроксид (Е 527) (для дозировки 150 мг), раствор концентрированный аммиака (для дозировки 200 мг), калия гидроксид (для дозировки 200 мг).
Описание
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы красного цвета, размером 1, с надписью черными чернилами вдоль оси капсулы «NVR» и «BCR» (печать между крышкой и корпусом капсулы не определена) (для дозировки 150 мг).
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы светло-желтого цвета, размером 0, с надписью красными чернилами «NVR» и «TKI» вдоль оси капсулы (печать между крышкой и корпусом капсулы не определена) (для дозировки 200 мг).
Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Протеинкиназы ингибиторы. Нилотиниб.
Код АТХ L01XE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема препарата Тасигна® пиковые концентрации нилотиниба достигаются через 3 часа. Всасывание нилотиниба после орального введения достигает 30%. Абсолютная биодоступность нилотиниба не была установлена. При сравнении с пероральным питьевым раствором (pH 1,2-1,3) относительная биодоступность капсулы нилотиниба составляет приблизительно 50%.
Распределение
Соотношение нилотиниба в крови/плазме составило 0,68. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98%.
Биотрансформация/метаболизм
Основными путями метаболизма, определенными у здоровых испытуемых, являются окисление и гидроксилирование. Нилотиниб является основным циркулирующим компонентом в сыворотке. Ни один из метаболитов не вносит существенного вклада в фармакологическую активность нилотиниба.
Выведение
После однократного приема нилотиниба более 90% дозы выводилось в течение 7 дней преимущественно с фекалиями. Неизмененный препарат составлял 69% от полученной дозы.