Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 10 мая 2017 года № 008183
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ацикловир - СВС
Торговое название
Ацикловир - СВС
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - ацикловира 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
Фармакотерапевтическая группа.
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат лишь частично абсорбируется из кишечника. Прием препарата одновременно с пищей мало влияет на его всасывание. Биодоступность составляет 15-30 %. Концентрация в крови зависит от принимаемой дозы. Связывание с белками составляет 9-30 %.
Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышечную ткань, селезенку, сперму, секрет и слизистую оболочку влагалища, матку, грудное молоко, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.
Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови.
При пероральном применении препарата 1 г в сутки концентрация в грудном молоке может превышать его концентрацию в плазме в 0,6 - 4,1 раза, в амниотической жидкости ― в 3―6 раз, в таких случаях в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,0003 г/кг в сутки. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать препарат кормящим женщинам.
Длительные или повторные курсы препарата у пациентов со сниженным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов, малочувствительных к ацикловиру. Это может быть вызвано дефицитом вирусной тимидинкиназы или изменением структуры тимидинкиназы и ДНК-полимеразы.
Естественным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин.
Период полувыведения при приеме внутрь у взрослых - 3,3 ч. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральном приеме ― 7,7 ч.
Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (стабильная) при приеме внутрь у взрослых такая:
при дозе 0,2 г (2,5 мкмоль/л) каждые 4 ч― 0,6 мкг/мл,
при дозе 0,4 г (5,3 мкмоль/л) каждые 4 ч― 1,2 мкг/мл,
при дозе 0,8 г (6,9 мкмоль/л) каждые 4 ч― 1,6 мкг/мл.
Объем распределения (Vold) (при достижении стабильной концентрации):
взрослые: примерно 48 л/м2 поверхности тела (37―57 л/м2),
дети и подростки (1―18 лет): примерно 45 л/м2.
При заболевании почек в терминальной стадии: примерно 41 л/м2.