Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 28 ноября 2016 года № 005164
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Варгатеф®
Торговое название
ВАРГАТЕФ®
Международное непатентованное название
Нинтеданиб
Лекарственная форма
Мягкие капсулы 100 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула 100 мг содержит
активное вещество - нинтеданиба этансульфонат 120,40 мг, что соответствует 100,00 мг нинтеданиба основания,
вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, твердый жир, лецитин,
оболочка капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный Е172 в смеси с глицерином 85%, железа оксид желтый Е172 в смеси с глицерином 85%, чернила Опакод® тип S-1-17823.
Одна капсула 150 мг содержит
активное вещество: нинтеданиба этансульфонат -180,60 мг, что соответствует 150,00 мг нинтеданиба основания,
вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, твердый жир, лецитин,
оболочка капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный Е172 в смеси с глицерином 85%, железа оксид желтый Е172 в смеси с глицерином 85%, чернила Опакод® тип S-1-17823.
Описание
100 мг: Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, непрозрачные, персикового цвета, с нанесенными черным цветом символом компании и цифрой «100». Содержимое капсул - вязкая суспензия ярко-желтого цвета;
150 мг: Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, непрозрачные, коричневого цвета, с нанесенными черным цветом символом компании и цифрой «150». Содержимое капсул - вязкая суспензия ярко-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Нинтеданиб
Код АТХ L01XE31
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание.
Cmax нинтеданиба в плазме крови достигается приблизительно через 2-4 часа после приема препарата во время еды (диапазон 0,5 - 8 часов). Абсолютная биодоступность дозы 100 мг составляет у здоровых добровольцев 4,69% (90% доверительный интервал (ДИ): 3,615 - 6,078).
Установлено, что экспозиция нинтеданиба увеличивается пропорционально дозе (в диапазонах доз 50 - 450 мг один раз в день и 150 - 300 мг два раза в день). Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются, как максимум, в течение одной недели после начала приема.
Экспозиция нинтеданиба увеличивается после приема пищи примерно на 20% по сравнению с приемом препарата натощак (ДИ: 95,3 - 152,5%), а всасывание замедляется. Медиана времени достижения максимальной концентрации в плазме крови натощак - 2,00 часа, после еды - 3,98 часа.
Распределение.
Распределение нинтеданиба осуществляется путем двухфазной кинетики. После внутривенной инфузии во время терминальной фазы наблюдается большой объем распределения (Vd) 1050 л, геометрический коэффициент вариации (gCV) 45,0 %.