Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 5 января 2020 года № 025789
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ксалвобин
Торговое название
Ксалвобин
Международное непатентованное название
Капецитабин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: капецитабин 150 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 101, целлюлоза микрокристаллическая PH 200, гипромеллоза 5сР, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза 5сР, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 400, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е172).
Описание
Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с гравировкой «150» на одной стороне, размером около 11,4 мм х 5,9 мм (для дозировки 150 мг);
Продолговатые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, с гравировкой «500» на одной стороне, размером около 17,1 мм х 8,1 мм (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Капецитабин
Код АТХ L01ВC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика капецитабина оценивалась в диапазоне доз 502-3514 мг/м2/день. Параметры капецитабина, 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-DFCR) и 5'-дезокси-5-фторуридина (5'-DFUR), замеренные на 1 и 14 дни, были схожими. AUC 5-FU была на 30-35% выше на 14 день. Снижение дозы капецитабина уменьшает системное воздействие 5-FU более чем дозопропорционально, вследствие нелинейной фармакокинетики активного метаболита.
Абсорбция
После перорального приема капецитабин быстро и интенсивно всасывается с последующим интенсивным преобразованием в метаболиты, 5'-DFCR и 5'-DFUR. Прием с пищей снижает скорость абсорбции капецитабина, и лишь приводит к незначительному влиянию на AUC 5'-DFUR, а также на AUC последующего метаболита 5-FU. При дозе 1250 мг/м2 на 14 день после приема пищи пиковые концентрации в плазме (Cmax в мкг/мл) для капецитабина, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU и FBAL составляли 4.67, 3.05 12.1, 0.95 и 5.46 соответственно. Время достижения пиковой концентрации в плазме (Tmax в часах) составляло 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34. Значения AUC0-∞ в мкг • ч/мл составляли 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3.
Распределение
Капецитабин, 5'-DFCR, 5'-DFUR и 5-FU связаны с белками на 54%, 10%, 62% и 10%, преимущественно с альбумином.
Биотрансформация