Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 4 апреля 2019 года № 020603
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Твардокс
Торговое название
Твардокс
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг и 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - телмисартан 40 мг или 80 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон (K 25), меглумин, маннитол (Е 421), магния стеарат, кросповидон.
Описание
Таблетки продолговатой формы, белого цвета, размером 12.0 мм x 5.9 мм с тиснением «LC» на одной стороне (для дозировки 40 мг).
Таблетки продолговатой формы, белого цвета, размером 16.0 мм x 8.0 мм с тиснением «LC» на одной стороне (для дозировки 80 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09СA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация его достигается через 0,5-1,5 ч. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50 %. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана. Через 3 ч после приема телмисартана, концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме в диапазоне доз 20 - 160 мг, при увеличении дозы отмечалось более пропорциональное увеличение концентрации телмисартана в плазме (Cmax и AUC). При повторном применении, телмисартан незначительно накапливается в плазме крови.
Распределение
Телмисартан обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа1 - гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Биотрансформация
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом родительского соединения. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.
Выведение
Телмисартан характеризуется двухэтапной фармакокинетикой, с периодом полувыведения> 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) и в меньшей степени, площадь под плазменной кривой концентрация/время (AUC), увеличиваются непропорционально принятой дозе. Не имеется доказательств клинически значимого накопления телмисартана, принятого в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме у женщин были выше, чем у мужчин, но это не оказывает особого влияния на эффективность. После перорального/внутривенного введения телмисартана, он почти исключительно выводится из организма с калом, в основном в неизмененном виде. Общее выведение с мочой составляет <1% от дозы.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики молодых.
Пациенты с почечной недостаточностью