Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 5 сентября 2019 года № 023507
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дюзела
Торговое название
Дюзела
Международное непатентованное название
Дулоксетин
Лекарственная форма
Капсулы с отложенным высвобождением, 60 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: дулоксетина гидрохлорид 67.350 (эквивалентно дулоксетину 60.000),
вспомогательные вещества: сферы сахарные, гипромеллоза, 2910, маннитол (D маннитол), тальк очищенный, сахароза, кислоты метакриловой дисперсионный кополимер, 30 %, триэтилцитрат, натрия гидроксид,
состав капсулы: бриллиантовый голубой (Е133), Понсо 4R (Е124), сансет желтый (Е110), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат.
Описание
Капсулы размером № 0 с крышечкой коричневого цвета и корпусом темно-желтого цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Дулоксетин
Код АТХ N06AX21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дулоксетин назначается в качестве единственного энантиомера. Фармакокинетика дулоксетина отличается большой межсубъектной вариабельностью (в целом 50-60%), частично из-за пола, возраста, курения и статуса CYP2D6 метаболизатора.
Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата в крови (Cmax) достигается спустя 6 часов после приема. Абсолютная пероральная биодоступность дулоксетина находится в пределах 32-80% (в среднем 50%). Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%).
Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками крови.
Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется оксидативными ферментами с последующей конъюгацией, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение. Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет в среднем 12 ч (от 8 до 17 ч). Средний клиренс дулоксетина при пероральном приеме составляет 101 л/ч.
Отдельные группы пациентов.
Пол: несмотря на выявленные различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс примерно на 50% ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.