Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 22 января 2018 года № 013033
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Энбрел
Торговое название
Энбрел
Международное непатентованное название
Этанерцепт
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения 25 мг и 50 мг
Состав
Один шприц содержит:
активное вещество - этанерцепт 23,5 мг или 47,0 мг,
вспомогательные вещества: L-аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтая жидкость, раствор может содержать следовые количества аморфных частиц от полупрозрачного до белого.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты. Ингибиторы фактора некроза опухолей - альфа (ФНО - альфа). Этанерцепт.
Код АТХ L04АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Содержание этанерцепта в сыворотке крови определяли с помощью твердофазного иммуноферментного анализа (ELISA), который может обнаруживать как вступающие в реакцию продукты распада, так и исходное соединение.
Всасывание
Этанерцепт медленно абсорбируется из места подкожной инъекции, достигая максимальной концентрации приблизительно через 48 часов после однократной дозы Энбрела. Абсолютная биодоступность составляет 76 %. При введении дозы Энбрела дважды в неделю достигаются в два раза более высокие равновесные концентрации, чем те, что наблюдаются после однократной дозы. После однократного подкожного введения 25 мг Энбрела средняя максимальная концентрация в плазме была 1,65±0,66 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 235±96,6 мкг·час/мл.
При введении препарата пациентам с ревматоидным артритом (РА) в дозах по 50 мг 1 раз в неделю и по 25 мг 2 раза в неделю, медианные показатели в равновесном состоянии Cmax составляли 2,4 мг/л и 2,6 мг/л, Сmin составляли 1,2 мг/л и 1,4 мг/л, соответственно; частичные AUC составили 297 мг• ч/л и 316 мг• ч/л, соответственно.
В открытом, перекрестном исследовании фармакокинетического профиля при двух режимах введения этанерцепта в дозе 50 мг/мл однократно и 25 мг/мл двукратно здоровым добровольцам было установлено, что оба режима введения этанерцепта биоэквивалентны.
При популяционном анализе фармакокинетики пациентов с анкилозирующим спондилитом получавшим препарат по 50 мг 1 раз в неделю и по 25 мг 2 раза в неделю, значения AUC в равновесном состоянии составили 466 мг• ч/л и 474 мг• ч/л, соответственно.
Распределение
Средний объем распределения этанерцепта составляет 7,6 л, в то время как объем распределения в равновесном состоянии составляет 10,4 л.
Выведение