Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 26 апреля 2018 года № 014653
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дэстра
Торговое название
Дэстра
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: дезогестрела 0.15 мг,
этинилэстрадиола 0.02мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,
витамин Е (DL-ɑ-токоферол), гипромеллоза 2910, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая 50,
Опадрай белый 03В58625: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол (ПЭГ)
Описание
Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «157» на одной стороне и «1» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации. Дезогестрел и этинилэстрадиол.
Код АТХ G03AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции концентрация 3-кето-дезогестрела медленно возрастает во время лечения, вплоть до достижения установившегося режима в течение 3-13 дней.
Объем распределения составляет 1,5 л/кг.
Метаболизм
Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.
Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3a-OH-дезогестрел, 3b-OH-дезогестрел и 3a-OH-5a-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).
Выведение
Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся через мочу и в кале, или в виде свободных стероидов или конъюгатов. Коэффициент выведения в моче или кале составляет 1,5:1.