Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 апреля 2016 года № 001466
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эпрекс®
Торговое название
Эпрекс ®
Международное непатентованное название
Эпоэтин альфа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и подкожного введения 2000 МЕ/0,5 мл,
40000 МЕ/1 мл
Состав
Один шприц содержит
активное вещество - эпоэтина альфа 2000 МЕ (16.8 мкг) или 40000 МЕ (336 мкг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, глицин, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на кроветворение и кровь. Прочие стимуляторы гемопоэза. Эритропоэтин
Код АТХ В03ХА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После подкожного введения концентрация препарата в плазме крови достигает пика в промежутке от 12 до 18 часов после применения дозы.
После многократного еженедельного введения 600 МЕ / кг подкожно, накопления препарата не наблюдалось.
Абсолютная биодоступность подкожной инъекции эпоэтина альфа составила приблизительно 20% у здоровых добровольцев.
Распределение
Средний объем распределения составляет 49,3 мл / кг после внутривенного введения 50 и 100 МЕ / кг у здоровых субъектов. После внутривенного введения эпоэтина альфа пациентам с хронической почечной недостаточностью, объем распределения колеблется между 57-107 мл / кг после однократной дозы (12 МЕ / кг) до 42-64 мл / кг после многократного дозирования (48-192 МЕ / кг), соответственно. Таким образом, объем распределения несколько выше, чем в пространстве плазмы.
Выведение
Период полувыведения после многократного внутривенного введения составляет около 4 часов у здоровых добровольцев.
Период полувыведения после подкожного введения составляет примерно 24 часов у здоровых добровольцев.
Средний CL / F при введении 150 МЕ / кг 3 раза в неделю и 40000 МЕ один раз в две недели здоровым добровольцам составляет 31,2 и 12,6 мл / ч / кг, соответственно. Средний CL / F при введении 150 МЕ / кг 3 раза в неделю и 40000 МЕ один раз в две недели онкобольным с анемией составляет 45,8 и 11.3 мл / ч / кг, соответственно. У большинства субъектов с анемией и онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию, циклический CL / F был ниже после подкожного введения в дозах 40000 МЕ один раз в неделю и 150 МЕ / кг 3 раза в неделю по сравнению со здоровыми добровольцами.
Линейность / нелинейность
У здоровых добровольцев, увеличение дозы пропорционально концентрации эпоэтина альфа в сыворотке наблюдалось после внутривенного введения 150 и 300 МЕ / кг, 3 раза в неделю. Введение доз от 300 до 2400 МЕ / кг подкожно привело к линейной зависимости между средней Cmax и дозой и между средней AUC и дозой. Обратная связь между клиренсом и дозой наблюдалась у здоровых добровольцев.