Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 31 марта 2017 года № 007542
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Апсафаж
Торговое название
Апсафаж
Международное непатентованное название
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг или 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кислоты метакриловой кополимер дисперсный, макрогол, повидон, магния стеарат (для таблеток 500 мг), гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат (для таблеток 1000 мг).
Описание
Таблетки от белого цвета до почти белого цвета, капсуловидной формы, с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 500 мг).
Таблетки белого цвета, овальной формы со скошенными краями (для дозировки 1000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Код АТХ A10BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема однократной дозы метформина пролонгированного действия, Cmax достигается в среднем в течение 7 часов, в периоде от 4 до 8 часов. После приема повторных доз, метформин не аккумулируется в плазме. Хотя степень всасывания метформина пролонгированного действия увеличивается приблизительно на 50% при приеме с пищей, это не оказывает влияния на Cmax и Tmax метформина.
Распределение
Видимый объем распределения метформина после приема 850 мг препарата в среднем, составляет 654 ± 357 литров. Связь метформина с белками плазмы незначительная. Метформин накапливается в эритроцитах, наиболее вероятно, как функция времени. При стандартных терапевтических дозах и режимах дозирования, установившиеся концентрации метформина в плазме достигаются в течение 24 - 48 часов и обычно составляют <1 мг/мл.
Метаболизм и выведение
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не подвергается метаболизму в печени или билиарной экскреции. Почечный клиренс примерно в 3,5 раз выше клиренса креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция является основным путем выведения метформина.
После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
Фармакодинамика