Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 9 января 2017 года № 005917
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ропивин
Торговое название
Ропивин
Международное непатентованное название
Ропивакаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 мг/мл, 5 мг/мл, 7.5 мг/мл и 10 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активного вещества - ропивакаина гидрохлорида моногидрат (эквивалентно ропивакаину гидрохлориду) - 2.12 мг (2 мг), 5.29 (5 мг), 7.93 (7.5 мг) или 10.58 (10 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или хлороводородная кислота (до рН 4.0-6.0), вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин
Код АТХ N01BB09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс ропивакаина составляет 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T1/2-1.8 часа.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с a1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин - pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.
Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.
При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.