Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 5 июня 2019 года № 021723
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПАУЗ-500
Торговое название
Пауз-500
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота транексамовая 500.0 мг.
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат
Оболочка: Opadry White OY-IN-58910 (гипромеллоза 2910/гипромеллоза 15сР, гипромеллоза 2910/гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат)
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ В02AА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Концентрация транексамовой кислоты в плазме крови достигает пика сразу же после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация уменьшается к 6-му часу. Период полувыведения составляет около 3 часов.
Распределение
При парентеральном введении транексамовая кислота распределяется в соответствии с двухкамерной моделью. Транексамовая кислота доставляется в клеточный компартмент и спинномозговую жидкость с задержкой. Объем распределения составляет около 33% массы тела.
Транексамовая кислота проникает через плаценту, где ее концентрация в 100 раз меньше пиковой концентрации в сыворотке лактирующих женщин.
Выведение
Траннексамовая кислота эксретируется с мочой в неизменном виде. 90% введенной дозы выводится с мочой в течение первых двенадцати часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).
После перорального приема 1,13% и 39% введенной дозы выводится через 3 и 24 часа, соответственно.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрации препарата в плазме крови повышены.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением − мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При гораздо более высоких концентрациях она служит неконкурентным ингибитором плазмина. Сообщалось, что ингибирующее действие транексамовой кислоты при активации плазминогена урокиназой в 6-100 раз больше, а при активации стрептокиназой − в 6-40 раз больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты прибл. в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Показания к применению
- локальный фибринолиз
- простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы
- меноррагии