Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 12 июля 2019 года № 022391
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аминосалициловая кислота
Торговое название
Аминосалициловая кислота
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 30 мг/мл
Состав
100 мл препарата содержат
активное вещество - натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.
Код АТХ J04AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация аминосалициловой кислоты в крови определяется сразу после инфузии. Около 50 - 60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.
Показания к применению
- различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), капельно.
Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг - 8000 мг, 50-70 кг - 8000-10000 мг, > 70 кг - 10000-12000 мг.
Рекомендуемые суточные дозы для детей - 200-300 мг/кг/сут.
Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 - 60 капель в минуту.