Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 15 ноября 2017 года № 011873
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Назарел
Торговое название
Назарел
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, 120 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество - флутиказона пропионата 50 мкг,
вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза (Avicel RС 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.
Описание
Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон
Код АТХ R01AD08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.
Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).
Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.
Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Фармакодинамика