Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 19 ноября 2015 года № 1274
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Акнестоп
Торговое название
Акнестоп
Международное непатентованное название
Азелаиновая кислота
Крем
Состав
1 г крема содержит
активное вещество - кислота азелаиновая (в пересчете на сухое вещество) 200 мг;
вспомогательные вещества: кислота бензойная, глицерол моностеарат 40-55, макрогола стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
Описание
Белый непрозрачный крем.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения угревой сыпи. Прочие препараты для местного лечения угревой сыпи. Азелаиновая кислота.
Код АТХ D10А Х03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через непораженную кожу. После одноразового нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно адсорбируется 3,6 % нанесенной дозы.
Часть азелаиновой кислоты, адсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизменном виде. Другая часть распадается путем β-окисления на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (C7,C5), которые также были обнаружены в моче.
Фармакодинамика
Считается, что терапевтическую эффективность препарата при лечении акне предопределяют его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.
Препарат вызывает значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и значительное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов, нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне.
Азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, которое зависит от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов. Молекулярные механизмы, по которым протекает этот процесс, окончательно не выяснены. На основании имеющихся на настоящий момент данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обуславливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием дыхания клеток патологичных меланоцитов.
Исследование системной переносимости после повторного орального и внешнего применения азелаиновой кислоты не выявили никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии можно ожидать развития побочных эффектов.
Показания к применению
Лечение акне (угрей обыкновенных) и мелазмы.
Способ применения и дозы
Крем применять местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливаются врачом индивидуально.