Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 28 марта 2018 года № 014205
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Розувастатин-СЗ
Торговое название
Розувастатин-СЗ
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - розувастатин кальция в пересчете на розувастатин
5 мг; 10 мг; 20 мг; 40 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция гидрофосфат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизо-ванный, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид Е 171, лецитин соевый Е 322, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, алюминиевый лак на основе красителя азорубин, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R]).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и
гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы.
Розувастатин.
Код АТХ C10АА07
Фармакологические свойства
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором
ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метиглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20 %.
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Изоферменты СYР2С19, СYРЗА4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются