Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 26 декабря 2016 года № 005684
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рада
Торговое название
Рада
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетки содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0,02 мг
гестоден 0,075 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, калия полакрилин, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой «С» на одной стороне и «34» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы.
Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания).
Гестоден и эстрогены
КОД АТХ G03AA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гестоден
Абсорбция
Принятый перорально гестоден быстро и полностью всасывается. После приема одной таблетки Рада, максимальная концентрация гестодена в сыворотке, равная 4 нг/мл, достигается через 1 час. Биодоступность гестодена составляет около 99% от принятой дозы.
Распределение
Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только около 1-2% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме, приблизительно 50-70% специфически связаны с ГСПГ.
В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения гестодена равен 0,7 л/кг.
Метаболизм
Гестоден полностью метаболизируется, проходя характерные для стероидов пути метаболизации. Скорость клиренса из сыворотки составляет 0,8 мл/мин/кг.
Выведение
Содержание гестодена в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 12-15 часов. Гестоден в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с периодом полувыведения около 24 часов с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.
Равновесная концентрация
На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который увеличивается примерно в два раза при одновременном приеме этинилэстрадиола. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса. Этинилэстрадиол
Абсорбция
После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 80 пг/мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 60%.
Распределение