Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 27 февраля 2018 года № 013818
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Меропенем
Торговое название
Меропенем
Международное непатентованное название
Меропенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 1.0 г
Состав
1 флакон содержит
стерильную смесь меропенема тригидрата и натрия карбоната,
в том числе:
активное вещество - меропенема тригидрат (в пересчете на меропенем безводный) 0.500 г или 1.000 г,
вспомогательное вещество - натрия карбонат.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем
Код АТХ J01DH02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация меропенема при внутривенном введении в течение 30 мин в плазме крови равна примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.
Однако, в отношении пиковой концентрации (Сmax) и площади под фармакодинамической кривой (AUС) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.
При внутривенной болюсной инъекции меропенема в течение 5 мин максимальная концентрация препарата в плазме равна 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл для дозы 1 г.
Пиковые концентрации в плазме при внутривенном введение 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составляют 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до 1 мкг/мл и ниже.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.
Связывание с белками плазмы примерно 2%.
Около 70% внутривенной дозы мeропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией почек.
Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в грудное молоко, в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Фармакокинетика у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.