Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 23 января 2017 года № 006333
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Локсоф
Торговое название
Локсоф
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 512.77 (эквивалентно левофлоксацину -500 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 5 сps, полисорбат 80;
наружный гранулят: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат;
пленочное покрытие Опадрай Желтый 03В52874: НРМС 2910/Гипромеллоза 6сР Е 464, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 400, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172
Описание
Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты системного пользования. Противомик-робные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлок-сацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаются через 1-2 часа после перорального приема препарата. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99 %. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один раз в сутки. Пероральный прием препарата с пищей слегка удлиняет время достижения пиковых плазменных концентраций - приблизительно на 1 час, также происходит незначительное снижение пиковых плазменных концентраций - приблизительно на 14 %. Следовательно, левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 74 до 112 л после однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани обычно в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме крови и составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после однократного приема пероральной дозы 500 мг. 24-38 % левофлоксацина связывается преимущественно с белками плазмы крови.
При разовой дозе 250 и 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 2.7-3.0 мкг/мл и 5.2-6.9 мкг/мл, соответственно.
Левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и в результате метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.
Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5 % принятой дозы выводится с мочой в виде десметила и N-оксида, являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Эти метаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.