Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 июля 2016 года № 002981
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Винорелбин Келун-Казфарм
Торговое название
Винорелбин Келун-Казфарм
Международное непатентованное название
Винорелбин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/1 мл, 50 мг/5 мл
Состав
1 мл концентрата (один флакон) содержит
активное вещество - винорелбина тартрат 13.85 мг
эквивалентно винорелбину 10 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций до 1.0 мл
5 мл концентрата (один флакон) содержит
активное вещество - винорелбина тартрат 69.25 мг
эквивалентно винорелбину 50 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций до 5.0 мл
Описание
Прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.
Код АТХ L01CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения винорелбин интенсивно и на продолжительное время захватывается тканями, что связано с его высокой тропностью к тканям.
Распределение
Винорелбин хорошо распределяется в организме, объем распределения варьирует в интервале 25,4 - 40,1 л/кг. Проникновение винорелбина в легочную ткань значительное, концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Наблюдается умеренное связывание винорелбина с белками плазмы (13,5 %) и интенсивное связывание с тромбоцитами (78%). Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его внутривенном введении в дозах до 45 мг/м2.
Метаболизм
Винорелбин в основном биотрансформируется в печени изоферментом
CYP 3A4 цитохрома Р450. Винорелбин образует ряд метаболитов, но только метаболит 4-О-диацетилвинорелбин является активным метаболитом и одним из основных, определяемых в крови.
Выведение
После внутривенного болюсного или инфузионного введения у пациентов концентрация винорелбина в плазме характеризуется тремя экспоненциальными кривыми выведения. Средний период полувыведения в терминальной фазе элиминации составляет более 40 часов. Общий клиренс винорелбина высокий, приближается к скорости кровотока в печени и составляет 0,97-1,26 л/час/кг.
Винорелбин в неизмененной форме и форме метаболитов выводится преимущественно с желчью.
Через почки выводится незначительное количество винорелбина (< 20 % дозы). При этом, в основном, в моче определяется неизмененный винорелбин и лишь незначительные количества диацетилвинорелбина.
Так как с мочой выводится незначительное количество винорелбина, коррекции дозы при нарушении функции почек не требуется.
Фармакодинамика