Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 18 февраля 2020 года № 026832
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Индометацин
Торговое название
Индометацин
Международное непатентованное название
Индометацин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 50 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество - индометацин 50 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, белого цвета с желтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Индометацин.
Код АТХ M01AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция: Максимальные плазменные концентрации индометацина достигаются в течение 0,5-2 часов после применения. Общая биодоступность индометацина при ректальном введении равна примерно 80 %.
Распределение: Более 90 % индометацина связывается с белками плазмы. Индометацин распределяется в синовиальной жидкости, ЦНС и в плаценте. Низкие концентрации были выявлены в грудном молоке.
Метаболизм: Индометацин метаболизируется в печени преимущественно путем деметилирования и деацетилирования. Также он подвергается глюкуронизации и энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения варьирует от 3 до 11 часов.
Выведение: Индометацин выводится преимущественно с мочой, примерно 60 %, pH мочи может повлиять на степень выведения. Меньшая доля выводится с калом. Индометацин также выводится с грудным молоком в небольших количествах.
Фармакодинамика
Индометацин - производное индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин имеет выраженное противовоспалительное и более слабое анальгезирующее действие.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин имеет способность также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.
Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.
Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназную активность в участке воспаления, соответственно, и образование лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.
Показания к применению
Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний: