Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 28 марта 2017 года № 007408
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цинесет
Торговое название
ЦИНЕСЕТ
Международное непатентованное название
Цинакальцет
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - цинакалцета гидрохлорид (эквивалетно цинакальцету) 33.06 мг (30.00 мг), 66.12 (60.00 мг) мг или 99.18 мг (90.00 мг)
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, L- гидроксипропилцеллюлоза LH 11, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), кросповидон, магния стеарат.
cостав пленочной оболочки Опадрай II зеленый 32F210000: HPMC 2910/Гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ, FD&C синий №2/индигокармин AL 3 % - 5 % (E 132), FD&C желтый №6/сансет желтый FCF алюминиевый лак (Е 110), FD&C желтый №5/тартразин алюминиевый лак (Е 102).
cостав пленочной оболочки Опадрай Clear 03F190003: HPMC 2910/Гипромеллоза, макрогол/ПЭГ.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, с надписью «30», «60» или «90» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны для лечения заболеваний паращитовидной железы. Антипаратиреоидные гормоны. Прочие антипаратиреоидные препараты. Цинакальцет.
Код АТХ H05BX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема максимальная концентрация цинакальцета в плазме крови достигается примерно через 2-6 часов. Абсолютная биодоступность цинакальцета при приеме натощак, установленная на основании сравнения результатов различных исследований, составляла примерно 20-25%. При приеме цинакальцета вместе с пищей, биодоступность цинакальцета увеличивается примерно на 50-80%. Подобное повышение концентрации цинакальцета в плазме крови наблюдалось независимо от содержания жира в пище.
При дозировках свыше 200 мг наблюдается насыщение всасывания, вероятно, вследствие плохой растворимости.
Распределение
Отмечается высокий объем распределения (приблизительно 1000 литров), что указывает на обширное распределение. Цинакальцет примерно на 97% связывается с белками плазмы и распределяется на минимальном уровне в эритроцитах.
После всасывания, снижение концентрации цинакальцета происходит в два этапа, с первоначальным периодом полувыведения примерно 6 часов и окончательным периодом полувыведения от 30 до 40 часов. Равновесное состояние концентрации цинакальцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией.
Фармакокинетические параметры цинакальцета не изменяются со временем.
Биологическая трансформация
Цинакальцет метаболизируется группой ферментов, преимущественно CYP3A4 и CYP1A2 (роль CYP1A2 не была подтверждена клиническими методами). Основные циркулирующие метаболиты неактивны.