Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 28 октября 2015 года № 1061
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Треосульфан Медак
Торговое название
Треосульфан медак
Международное непатентованное название
Треосульфан
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г и 5 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - треосульфан 1.000 г и 5.000 г
Описание
Белый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Алкилсульфонаты.Треосульфан.
Код ATХ L01AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения для треосульфана характерно быстрое распределение в организме с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой первого порядка и периодом полувыведения, равным 1.6 часов. Приблизительно 30 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, примерно 90% от этого количества выводится в течение первых 6 часов после введения.
Фармакодинамика
Tреосульфан является бифункциональным алкилирующим цитотоксическим средством, который продемонстрировал противоопухолевую активность при тестировании на опухолях у животных и в клинических исследованиях. Действие треосульфана основано на образовании эпоксидных соединений в организме человека. В условиях in vitro близких к физиологическим (pH 7.4; 37°C) треосульфан сначала переходит в моноэпоксидную, а затем в диэпоксидную форму (диэпоксибутан) с периодом полувыведения 2.2 часа. Образующиеся эпоксиды взамодействуют с нуклеофильными центрами ДНК и оказывают противоопухолевое действие посредством вторичных биологических механизмов. Важно, что в организме уже в моноэпоксидной форме треосульфан способен алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Сначала моноэпоксид фиксируется на нуклеофильном центре ДНК, а затем он переходит в диэпоксидную форму.
Показания к применению
- для лечения всех форм рака яичников в дополнение к хирургическому вмешательству или в паллиативном режиме.
Некоторые неконтролируемые клинические исследования предполагают активность треосульфана в более широком диапазоне злокачественных новообразований.
Вследствие отсутствия перекрестной резистентности между треосульфаном и другими цитотоксическими средствами, треосульфан может быть использован при любых новообразованиях, резистентных к общепринятой химиотерапии.
Треосульфан был использован в комбинации с винкристином, метотрексатом, 5-фторурацилом и прокарбазином.
Способ применения и дозы
Режим дозирования