Утверждена
Приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 31 июля 2017 года № 009672
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пеметрексед-Келун-Казфарм
Торговое название
Пеметрексед-Келун-Казфарм
Международное непатентованное название
Пеметрексед
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг, 500 мг
1 флакон лиофилизата (для дозировки 100 мг) содержит:
активное вещество - пеметрекседа динатрия гемипентагидрат 121.4 мг,
(эквивалентно пеметрекседу 100.00 мг)
вспомогательные вещества: маннитол - 100.00 мг, кислота хлороводородная 10% раствор и/или натрия гидроксида 10% раствор - до рН 6.6 - 7.8.
1 флакон лиофилизата (для дозировки 500 мг) содержит:
активное вещество - пеметрекседа динатрия гемипентагидрат 607.0 мг,
(эквивалентно пеметрекседу 500.00 мг)
вспомогательные вещества: маннитол - 500.00 мг, кислота хлороводородная 10% раствор и/или натрия гидроксида 10% раствор - до рН 6.6 - 7.8.
Описание
Лиофилизат от белого до светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Пеметрексед.
Код АТХ L01BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 9 л/м2. Приблизительно 81% пеметрекседа связывается с белками плазмы. Степень почечной недостаточности не влияет на связывание пеметрекседа. Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. От 70 до 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 91.8 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3.5 часа у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 90 мл/мин). Вариабельность клиренса между пациентами составляет 19.3%. Общее системное воздействие/экспозиция (AUC) и максимальная концентрация пеметрекседа в плазме (Cmax) увеличиваются пропорционально дозе. Фармакокинетика пеметрекседа не меняется в течение нескольких циклов лечения. При нарушении функции почек происходит снижение клиренса пеметрекседа и увеличение AUC.
Фармакодинамика