Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 9 июня 2015 года № 409
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Галидор
Торговое название
ГалидорÒ
Международное непатентованное название
Бенциклан
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 25мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - бенциклана фумарат 25 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный водный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.
Код АТХ С04А Х11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакодинамика
Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Показания к применению
Сосудистые заболевания:
- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий
- в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения
Устранение спазма внутренних органов: