Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 10 февраля 2017 года № 006656
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тревикта
Торговое название
Тревикта
Международное непатентованное название
Палиперидон
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций c пролонгированным высвобождением, 263 мг, 350 мг, 525 мг
Состав
1 мл суспензии содержит
активное вещество - палиперидона пальмитат 312.0 мг (эквивалентно палиперидона 200.0мг),
вспомогательные вещества: полисорбат 20, полиэтиленгликоль 4000, кислоты лимонной моногидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Суспензия от белого до почти белого цвета, без видимых механических включений, гомогенная после встряхивания и проходящая через иглу без сопротивления.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ N05AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Из-за чрезвычайно низкой растворимости в воде, палиперидона пальмитат, вводимый 1 раз в 3 месяца, после внутримышечной инъекции растворяется медленно, после чего подвергается гидролизу до палиперидона и всасывается в системный кровоток. Высвобождение лекарственного средства начинается уже в 1 день и продолжается до 18 месяцев.
После введения однократной внутримышечной дозы препарата Тревикта концентрация палиперидона в плазме постепенно увеличивается и достигает максимальной плазменной концентрации (Tmax) в среднем через 30-33 дня. После введения препарата Тревикта в дозах 175-525 мг в дельтовидную мышцу, максимальная концентрация (Cmax) в среднем, на 11-12% выше, по сравнению с Cmax после инъекции в ягодичную мышцу. Профиль высвобождения и режим дозирования препарата Тревикта обеспечивают устойчивые терапевтические концентрации. Суммарное воздействие палиперидона после введения препарата Тревикта было пропорционально дозе в диапазоне доз 175-525 мг, и примерно пропорционально дозе Cmax. Средняя равновесная концентрация: отношение средней максимальной концентрации к средней равновесной концентрации после введения препарата Тревикта в ягодичную мышцу составила 1.6 и после введения в дельтовидную мышцу - 1.7. Связывание рацемического палиперидона с белками плазмы составляет 74%.
После введения препарата Тревикта, происходит взаимопревращение (+) и (-) энантиомеров палиперидона, достигая соотношения AUC (+) к (-) приблизительно 1.7-1.8.
Метаболизм и выведение