Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 11 марта 2016 года № 000913
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сагакоксиб
Торговое название
Сагакоксиб
Международное непатентованное название
Целекоксиб
Лекарственная форма
Капсулы 100мг, 200мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - целекоксиб 100 или 200 мг,
вспомогательные вещества - лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, 2-пропанол, тальк очищенный, магния стеарат
Состав оболочки капсулы:
корпус капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
крышка капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг).
Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.
Код АТХ М01АН01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.
Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 - 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.
Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.